近期，2017年12月7日，盟科医药宣布完成新一轮1亿元人民币融资。本轮融资由盟科医药现有投资人德联资本(Delian Capital)领投，百奥财富基金(BVCF)跟投。盟科的主要产品为MRX-1，一款治疗抗药菌感染的新型抗生素。以下是动脉网首发的新闻稿：

【首发】德联资本领投，盟科医药宣布完成1亿元人民币融资，即将在中国进行新药上市申请

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 背景 

滥用抗生素往往导致抗生素耐受，“失效“的抗生素：青霉素、二代头孢菌素、大环内酯类药物、四环素和磺胺甲基异噁唑/甲氧苄氨嘧啶对抗生素耐受的致病菌（Multidrug-resistant (MDR) organisms）：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA），万古霉素耐药性肠球菌(vancomycin-resistant enterococci, VRE)和某些革兰阴性杆菌，如铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa, Pa），鲍氏不动杆菌（Acinetobacter baumannii, Ab）和肠杆菌科（Enterobacteriaceae, Eb）。每年欧洲都有25000人死于MRB(Multidrug-resistance bacterial)感染，欧盟为此每年要付出15亿欧元的医疗费用。而美国每年有200万人受到MRB感染，且每年有23000人因此死亡。

From 国信证券 抗生素的分类

 利奈唑胺 

利奈唑胺（Linezolid）是唑烷酮类抗生素，由Pharmacia和Upjohn公司开发的一种人工合成的唑烷酮类抗细菌药，用于治疗由特定微生物敏感株引起的感染，如耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的感染。2014年销售峰值13.52亿美元，之后专利到期后销售额遭遇断崖。

▲ 利奈唑胺的化学结构式

利奈唑胺与细菌50S亚基上核糖体RNA的A位点结合，阻止形成70S始动复合物，从而抑制细菌蛋白质的合成。

▲ 利奈唑胺的抑菌示意图

利奈唑胺血浆蛋白结合率约为31%，口服吸收快速，绝对生物利用度约为100%，但利奈唑胺有骨髓抑制作用导致血小板减少的副作用。2007年3月16日，FDA发布相关安全性警告。

Better than Linezolid: MRX-I compound 7

▲ 利奈唑胺和MRX-I化合物7的对比

MRX-1由盟科研发，是利奈唑胺的类似物，首次研究结果在2012年的52nd Intersci. Conf. Antimicrob. Agents Chemother会议上公布。从几个候选药物的结构式看，主要是苯环上F取代基数量的改变，初期筛选数据显示，化合物7对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA）的MIC小于利奈唑胺，同时对MAOI及CD34（骨髓生长抑制相关）的IC50大于利奈唑胺，体现更好的安全性。

同时，在抑制微球菌（Staphylococci），肠球菌（Enterococci）及链球菌（Streptococci）上，compound 7比利奈唑胺的IC50低。在小鼠模型中，compound 7同样显示出更低的抑菌浓度。

在人体试验中，600mg及800mg的剂量组试验没有显示出对血小板及网织红细胞的影响。

 小讨论

有研究发现利奈唑胺耐药性菌株多的原因之一是在一个病区或者实验室里爆发，并不是散发。如很多CF的患者在去医院确诊之前没有出现Pseudomonas严重感染的情况，除了患者之间传染同一致病菌之外，携带抗性基因的不同致病菌也会“相互帮助”。而这一耐药性机制或许需要其他与利奈唑胺机制不同的药物来克服。

参考资料：

• Asiakou SK, Michalopoulos A, Soteriades ES, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005.

• Rice LB. J Infect Dis. 2008;197:1079–81.

• Huang, Y; Xu, X; Guo, Q; et al. J Antimicrobial Agents, 2014, 43, 418-22.