Inotek公司1月3日宣布了重磅青光眼新药trabodenoson第一项关键III期MATrX-1研究的一线结果。

MATrX-1 研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，在303例原发性开角型青光眼（POAG）或高眼压症（OHT）患者（眼内压为24~34mmHg）中评估trabodenoson治疗3个月的有效性、安全性及耐受性，主要终点是第28，42，84天4个时间点（8:00，10:00，12:00，14:00） trabodenoson治疗组眼内压相比安慰剂组的降低水平。 Trabodenoson的剂量设置为每日1次3%/1000μg、4.5%/1500μg、6%/2000μg三个水平。

结果显示，在所有的12个观察时点，trabodenoson与安慰剂相比未能明显降低眼压。初步分析认为，这个出人意料的结果是因为在8：00这个时点，所有剂量 trabodenoson的降眼压作用相比安慰剂都没有表现出显著差异。

受此消息影响，Inotek股价在盘前交易阶段即重挫64%，以暴跌71.31%收盘。

Trabodenoson（INO-8875）是first in class的高选择性腺苷A1受体激动剂，可以扩张眼部小梁网，促进房水流出，从而发挥降低眼压作用。因为其作用机制新颖，同时具有每日1次给药的便捷性，被视为最有前景的青光眼药物之一。Trabodenoson在II期研究中也确实得到了极其令人振奋的结果，不仅有效降低眼压（治疗28天降低7mmHg），而且具有较高的安全性和耐受性，相比青光眼目前的一线用药前列腺素可以减少患者眼睛充血症状，不会发生虹膜色素沉着。

来源：Inotek官网

对于MATrX-1 研究研究的一线结果，Inotek公司总裁及CEO David P.Southwell评论称：“我们对MATrX-1研究在12个观察时点均未能到达主要终点感到失望。这个结果主要是因为对照组在8am的时出现了意料之外的强安慰剂效应。MATrX-1研究到达了多个具有临床意义的次要终点，6% trabodenoson治疗组患者眼内压较日间基线水平的改善值在各个观察日期均优于安慰剂。”

David P.Southwell

根据MATrX-1 研究的结果，6%/2000μg trabodenoson每日1次治疗组在第84，42，14天的降低眼压作用显著优于安慰剂，但第28天的降低眼压作用仅略微优于安慰剂。治疗3个月后，患者眼内压较日间基线水平的降低值为4.25mmHg，安慰剂组为2.38mmHg，0.5%噻吗洛尔每日2次对照组为5.29mmHg。

MATrX-1研究未观察到明显的安全性或耐受性不良事件，trabodenoson的安全性与安慰剂类似，仅有4例患者（2.2%）因为药物相关不良事件而终止治疗。

Inotek执行副总裁及首席科学官Rudolf Baumgartner评论称：“MATrX-1研究的结果提示trabodenoson能够通过新的作用机制达到降低眼压的目的，最值得称道的是其安全性与安慰剂类似。”

Rudolf Baumgartner

Southwell继续评论称：“对眼内压改善5mmHg以上患者的进一步分析结果显示，在所有随访时点，对6% trabodenoson产生治疗应答的患者比例要显著高于安慰剂组。而且安全性、耐受性、退出率等数据再次表明trabodenoson是一种非常安全的药物。我们预计在今年第3季度获得一线结果以外的数据，届时，我们会明确trabodenoson单药疗法项目的下一步开发计划”。

“2017年对trabodenoson项目的开发至关重要，我们会耐心等待MATrX-1研究的详细结果，更深入地认识安慰剂组的数据。FDC II期研究后续入组患者的一线数据有望在年中公布，我们也对此保持期待”。

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